乳腺癌是女性中常見的惡性腫瘤，全球每年約有120萬婦女患乳腺癌，50萬人死於該疾病。

近年來，內分泌治療也逐漸成為乳腺癌患者常會採取的主要治療方式之一。內分泌治療的效果主要取決於腫瘤對雌激素的敏感性及治療後降低雌激素水平的程度。目前認為，內分泌治療的適應物件為ER或PR孕激素受體陽性，腫瘤生長緩慢，術後無病生存期較長，伴或不伴骨和軟組織轉移，無症狀的內臟轉移以及既往內分泌治療有效的乳腺癌患者。

三苯氧胺（Tamoxifen、TAM，他莫昔芬），也是很最常用的內分泌治療藥物之一。

他莫昔芬是目前臨床上治療乳腺癌最常用的非甾體類抗雌激素內分泌藥物，它與化療不同，能預測治療效果，較少嚴重副作用，ER與PR均陽性者有效率為60%～70%，ER或PR為陽性者，有效率為30%～40%，兩者均為ER陰性者有效率低於10%。輔助性的他莫昔芬治療被認為是絕經後淋巴結陽性、ER陽性的“標準”治療。同時可降低對側乳腺癌發生率。研究表明服藥5年優於2年，使用超過5年未提高療效。

研究表明：他莫昔芬治療可以明顯降低複發率、死亡率； ER陽性患者用TAM效果最好，ER不明或ER陰性但PR陽性的患者也有效；輔助化療後加用他莫昔芬，能進一步提高療效。但是，長期服用他莫昔芬會增加患子宮內膜癌的風險。

他莫昔芬主要由肝臟代謝，生物半衰期7天左右，其副作用較輕，主要有潮紅、皮庠、肌肉關節痠痛、乏力、灼熱感、噁心、液體瀦留（水腫）。暫時性白細胞、血小板減少，暫時性運動失調，少數有高血鈣症等。

因為比較容易發生子宮內膜癌，每年至少進行1～2次子宮B超或子宮內膜活檢，及時發現並治療內膜腫瘤。

絕經後患者不同階段加用第三代芳香化酶抑制劑，療效優於單用三苯氧胺治療5年。