南開孫藥師2019-04-06 13:03:32

替米沙坦和氯沙坦都是“沙坦類”降壓藥，我們也稱之為血管緊張素II受體拮抗劑，這類藥物主要透過選擇性的與血管緊張素IIAT1型受體結合，佔據受體位置，阻斷血管緊張素II與AT1型受體結合，拮抗血管緊張素II的有害生理效應，從而擴張動脈和靜脈血管，降低醛固酮水平，增加水鈉排出，發揮降壓作用。此外，替米沙坦和氯沙坦還可降低蛋白尿，保護腎功能，逆轉左室肥厚，延緩動脈粥樣硬化進展，抑制成纖維細胞增殖，保護血管內皮細胞，保護心血管，減輕心臟後負荷，減輕心力衰竭，抑制房顫電重構，並可促進肌肉、脂肪等外周組織攝取和利用葡萄糖，增加胰島素敏感性，改善糖脂代謝，長期服用可顯著降低心肌梗死和腦卒中等心腦血管事件風險，對於糖尿病、肥胖、心臟和腎臟等靶器官損傷的高血壓患者有較好的療效，在臨床上主要用於治療原發性高血壓，尤其適用於伴有糖耐量降低、糖尿病腎病、蛋白尿、心肌梗死、心力衰竭、房顫的高血壓患者。

替米沙坦和氯沙坦是同類降壓藥，也是治療原發性高血壓的首選藥物，在適應症、作用機制、不良反應、用藥注意事項等諸多方面有很多相似性，當然也有一些不同之處，下面進行簡單介紹，以方便大家更好地選擇：

降壓強度：替米沙坦有較好的脂溶性和組織穿透性，與AT1型受體有較強的親和力，對血管緊張素II的拮抗作用更強，因此，其降壓作用要強於氯沙坦。

作用時間：替米沙坦在體內分佈更加廣泛，可分佈於各個組織和器官，與AT1型受體結合更加牢固，解離速度慢，因此，其在體內代謝時間更長，可達24小時，此外，替米沙坦的半衰期也是所有沙坦類藥物中最長的，可達到20個小時，而氯沙坦的半衰期只有6-9個小時，因此替米沙坦的降壓作用比氯沙坦更加持久。

降壓平穩性：替米沙坦抗高血壓谷峰比值更高，表明其降低血壓更加平穩，整個用藥期間都有降壓作用，血壓波動小，因此，與氯沙坦相比，替米沙坦降壓平穩性更好。

用法用量：替米沙坦常用劑量範圍為40-80mg（1-2片），食物可減少其吸收，因此，推薦替米沙坦餐前空腹服用。氯沙坦常用劑量範圍為50-100mg（1-2片），食物對其吸收無明顯影響，因此，氯沙坦餐前或餐後服用均可。

改善糖脂代謝：替米沙坦可抑制脂肪合成，具有較好的減重作用，可增加機體對胰島素的敏感性，減少甘油三酯生成，改善胰島素抵抗，特別適用於高血壓伴肥胖、糖尿病等代謝綜合徵患者，而氯沙坦改善糖脂代謝作用不及替米沙坦。

降尿酸作用：替米沙坦可引起血尿酸升高，而氯沙坦可促進尿酸排洩，具有明確降低血尿酸的作用，因此，氯沙坦更加適用於高血壓伴高尿酸血癥或痛風的患者。

腎臟保護作用：替米沙坦在體內主要經肝臟代謝（約98%），只有很少一部分經腎臟排洩（約2%），因此可很好地保護腎臟，此外，替米沙坦降低蛋白尿的作用比氯沙坦更強，對於高血壓伴有蛋白尿的患者尤為適用。但應注意，替米沙坦大部分經肝臟代謝，對於輕中度肝功能不全的患者，替米沙坦每日用量不得超過40mg（1片）。

參考文獻：

替米沙坦片說明書

氯沙坦鉀片說明書

高血壓合理用藥指南（第2版）