逸仙藥師2018-01-04 18:16:29

硝酸異山梨酯（消心痛）和單硝酸異山梨酯兩者一字之差，有何區別？

請看逸仙藥師介紹：

1、單硝酸異山梨酯是硝酸異山梨酯在體內的主要活性代謝產物。

2、硝酸異山梨酯片的半衰期短，只有1小時，而單硝酸異山梨酯緩釋片的半衰期為12小時，作用維持時間長，維持血藥濃度穩定。

3、硝酸異山梨酯平片口服、舌下含服均有效。單硝酸異山梨酯緩釋片只能口服給藥，因為其劑型特徵決定其不能快速起效，因此舌下含服並不能迅速緩解冠心病急性症狀。

4、硝酸異山梨酯口服有肝臟首過效應，其藥物生物利用度會下降。單硝酸異山梨酯口服無肝臟首過效應，其的生物利用度較硝酸異山梨酯高

因此，硝酸異山梨酯半衰期短，作用維持時間短，而且易引起反跳性心絞痛；而單硝酸異山梨酯緩釋製劑一天一次給藥，作用維持時間長，維持血藥濃度穩定。又可預防反跳性心絞痛，適宜於長期治療。從藥品使用方便性和患者用藥依從性，推薦使用單硝酸異山梨酯緩釋片維持治療。

單硝酸異山梨酯緩釋片的作用機理：

鬆弛血管平滑肌，擴張外周動脈和靜脈，減少迴心血量，降低心臟前、後負荷，從而減少心肌耗氧量，同時具有擴張冠狀動脈作用，緩解冠脈痙攣。

單硝酸異山梨酯緩釋片的適應症：

1、冠心病的長期治療。

2、心絞痛（包括心梗後）的長期治療和預防。

3、與洋地黃及/利尿劑合用治療慢性充血性心力衰竭。

單硝酸異山梨酯緩釋片的不良反應：

1、最常見的不良反應為頭痛（>10%）。

2、首次給藥常見直立性低血壓。

3、其他如頭暈、嗜睡、心動過速、乏力、惡性、嘔吐等不良反應少見或罕見。

劉藥師話用藥2018-05-10 22:38:16

治療冠心病的藥物有兩類，一類是減輕症狀、改善缺血的藥物；另一類是預防心肌梗死、改善預後的藥物。硝酸酯類藥物便是屬於前一類，這類藥物的口服劑型有硝酸異山梨酯和單硝酸異山梨酯緩釋片，兩者有什麼區別呢？

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生物利用度不同

硝酸異山梨酯具有明顯的肝臟首過效應（藥物經胃腸道給藥，在進入血液迴圈之前，被腸粘膜和肝臟的酶代謝，而使進入血迴圈的原形藥量減少的現象），生物利用度只有20%~25%，舌下含服生物利用度約60％。單硝酸異山梨酯沒有肝臟首過效應，在胃腸道吸收完全，生物利用度接近100％。

起效時間和作用時間不同

硝酸異山梨酯平片15~40 rain起效，作用持續2～6 h；而單硝酸異山梨酯平片30~60 min起效，作用持續3~6 h，緩釋片60~90 min起效，作用可持續約12 h。也就是說硝酸異山梨酯起效快，但作用時間段；而單硝酸異山梨酯起效慢，但作用時間長。

劑型不同

硝酸異山梨酯片為普通片劑，作用時間短（2～6 h），而單硝酸異山梨酯緩釋片為緩釋劑型，緩慢釋放，作用更加持久（12h）。

給藥頻率不同

由於硝酸異山梨酯片作用時間較短，需要一日三次給藥，而單硝酸異山梨酯緩釋片作用時間較長，可以一日給藥一次。

適應證不同

硝酸異山梨酯可以用於冠心病的長期治療，心絞痛的預防。也可以舌下含服緩解心絞痛的症狀；而單硝酸異山梨酯緩釋片僅用於冠心病的長期治療；心絞痛的預防。

綜上所述，硝酸異山梨酯片和單硝酸異山梨酯緩釋片兩者在藥代動力學、藥物劑型方面存在明顯的差異，從而導致適應證不同。臨床應用時應根據具體情況，合理選用。

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綜合內科張醫生2018-07-19 21:01:52

硝酸異山梨酯片和單硝酸異山梨酯緩釋片的作用目的是一致的，都是用於擴張冠狀動脈、解除冠脈痙攣、增加冠脈血流灌注、促進心肌供血的藥物，主要用於心絞痛的預防、冠心病及心肌梗死後的長期治療。

下面咱們就來了解一下這兩種藥物的一些區別之處：

第一，單硝酸異山梨酯是硝酸異山梨酯在人體內的活性代謝產物，也就是說，硝酸異山梨酯在進入人體後會先經過代謝分解為單硝酸異山梨酯，然後單硝酸異山梨酯釋放出一氧化氮啟用鳥苷酸環化酶，再經過一系列的反應從而達到鬆弛血管平滑肌、擴張血管的目的；其實我們可以將硝酸異山梨酯理解為單硝酸異山梨酯的“前身”；

第二，二者在生物利用度上也有不小的區別，硝酸異山梨酯在進入體內後會經過肝臟的首過效應，其生物利用度只有25%左右，而單硝酸異山梨酯則沒有首過效應，其生物利用度接近100%！

第三，硝酸異山梨酯脂溶性較強，比較容易透過血腦屏障進入腦組織，導致腦血管擴張引起頭痛；而單硝酸異山梨酯則因為結構特點水溶性增強，不易透過血腦屏障，所以頭痛的症狀也就輕了很多，當然，部分患者服用單硝酸異山梨酯還是會出現頭痛，但多數情況下頭痛可以慢慢緩解直至消失。

第四，硝酸酯類藥物最大的弊端就是容易導致機體產生耐藥性，硝酸異山梨酯和單硝酸異山梨酯也有著這種特性，不過，單硝酸異山梨酯緩釋片卻可以最大程度上降低耐藥性的產生，每天只需要服用一次即可，它可以提供給我們近12個小時的硝酸酯低濃度期，以便最大程度的避免耐受性的發生，又能預防心絞痛的發作，比較適合長期應用。

第五，有一點情況值得一說，硝酸異山梨酯片舌下含化能夠快速起效，其生物利用度可提高至60%左右，可以用於緩解冠心病急症，而單硝酸異山梨酯緩釋片卻只能口服，舌下含化基本無效！

其實，單硝酸異山梨酯緩釋片就是硝酸異山梨酯片的“進階版”，它有著副作用相對較小、耐藥性發生風險較低、藥效持續時間較長等優點，更加適合患者長期服用！

以上內容僅供參考！

藥事健康2018-04-22 23:47:18

這個問題其實涵蓋兩個方面的比較，一是硝酸異山梨酯與單硝酸異山梨酯的區別，二是單硝酸異山梨酯普通片劑與緩釋片劑的區別。分開來看，理解要容易的多。下面我給大家做詳細解析。

1。 硝酸異山梨酯與單硝酸異山梨酯：

①給藥途徑與規格劑量的差別：硝酸異山梨酯別名消心痛，它可以有口服和舌下含服兩種給藥途徑。常規用法用量為5-10mg，一日2-3次口服；舌下給藥緩解症狀時用法為一次5mg舌下含服。單硝酸異山梨酯：常用規格為20mg，一次0。5-1片，一日2-3次，給藥途徑只有一種為口服。

②不良反應上的差別：單硝酸異山梨酯相較於硝酸異山梨酯在名稱上多了一個“單”字，這個“單”字其實是指硝酸異山梨酯中的兩個硝基中的一個換成了羥基結構，因此叫做“單硝酸”。結構上的這一點差別帶來的優點是，藥物的水溶性增大了，極性較硝酸異山梨酯大，所以就比較難進入我們人體的中樞神經系統，因此關於頭痛的副作用就會降低。所以，二者可能在用藥初期均會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，但是單硝酸異山梨酯通常在連服數日後，症狀可消失。

③藥代動力學的差異：硝酸異山梨酯起效比單硝酸異山梨酯要快，另外，生物利用度也就是藥物在人體內的吸收情況是：單硝酸異山梨酯生物利用度近100%，而硝酸異山梨酯大概只有25%。這也決定了兩藥在臨床應用上的差異：用於急性心梗時，推薦使用硝酸異山梨酯注射液、硝酸異山梨酯片舌下含服，不推薦使用單硝酸異山梨酯注射液；冠心病的長期治療、心絞痛的長期治療和預防，口服兩種藥物的片劑和緩釋片均有效。

2。 單硝酸異山梨酯片與單硝酸異山梨酯緩釋片：

這二者其實僅僅是劑型的區別，藥物的成分是完全相同的。緩釋片的外觀與普通片劑是類似的，但在藥片外部包有一層半透膜，口服後，胃液可透過半透膜進入片內溶解部分藥物，形成一定滲透壓，最終可以使我們的藥物在一定時間內非恆速地緩慢排出。藥物釋放完畢後，外殼即被排出體外。單硝酸異山梨酯片是短效藥，做成緩釋製劑即成為了中長效藥，如果只是偶爾有胸痛等不適，可以選擇短效，如果是長期胸悶胸痛等不適，考慮避免硝酸酯類藥物耐藥性的發生以及患者用藥的依從性等，推薦使用單硝酸異山梨酯的長效緩釋製劑。

單硝酸異山梨酯緩釋片常用規格為40mg；用法用量為：口服。每日清晨服一片，病情嚴重者，可在每日清晨服2片。若出現頭痛，初始劑量可減至每日半片（根據緩釋片中間的刻痕分掰），但需注意的是，緩釋片整片或半片服用前需保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。

李藥師談健康2018-06-30 07:29:30

硝酸異山梨酯片和單硝酸異山梨酯片，看起來只差一個字，但卻也是有一定差異的，今天就來為大家介紹一下這兩個藥物的共同點和不同點。

硝酸異山梨酯結構式

單硝酸異山梨酯結構式

兩個藥物的共同點

1。 適應症基本相同：這兩個藥物都屬於硝酸酯的心血管藥物，臨床上主要用於冠心病的長期治療，心絞痛的預防，以及心肌梗塞後持續心絞痛的治療等，對於慢性充血性心力衰竭的藥物聯用，這兩個個藥物也是都是常用的搭配藥物。

2。 可能的副反應也類似：硝酸酯類藥物用藥初期，都可能發生頭痛症狀，這是由於這類藥物的擴張血管作用造成的，同時還可能伴有面色潮紅、眩暈等問題出現，隨著用藥時間延長，通常都可消失，服藥期間，偶見心動過緩及血壓降低、心絞痛加重等問題。

3。 有相同的服藥注意事項：首先，對於硝酸類藥物過敏的朋友，都不宜服用本品，除此之外，還包括硝酸甘油，也不宜服用；第二，服用本品時，最好採取坐姿，以免藥物引起的直立性低血壓問題；第三，服藥期間不可飲酒，可能會增加藥物作用，引起嚴重的低血壓；第四，急性迴圈衰竭、收縮壓（高壓）低於90mmhg的嚴重低血壓，肥厚型心肌病、青光眼、顱內壓增高等問題的患者，都不宜服用這兩個藥物。

4。 藥物在體內的藥效持續時間差異不大：硝酸異山梨酯片的體內維持時間為3~6小時，而單硝酸異山梨酯片體內維持時間為4~6小時，因此他們的服用時間都是每天2~3次。

兩個藥物的不同點

1。 在體內的作用方式有差異：這是這兩個的主要區別，簡單說，就是硝酸異山梨酯在體內要經過轉化，轉化為單硝酸異山梨酯，然後促進釋放NO，NO能擴張血管，從而起到緩解心絞痛，治療冠心病心衰的作用，而單硝酸異山梨酯則是直接進入體內起效，可以這麼說，硝酸異山梨酯是單硝酸異山梨酯的“前體”藥物。

2。 起效時間有差異，硝酸異山梨酯片服用後起效較快，在15分鐘一般就可起效，而舌下含服更是能夠在5分鐘左右起效；而單硝酸異山梨酯片服用後30~60分鐘起效，因此，硝酸異山梨酯片有舌下含服，用於緩解急性心絞痛的適應症，而單硝酸異山梨酯片沒有。

3。 藥物在體內的生物利用度不同：單硝酸異山梨酯片因為直接進入體內起效，因此生物利用度高達90%左右，而硝酸異山梨酯片需要經過身體轉換後起效，生物利用度僅為20

~25%。

心血管王醫生2018-06-02 19:59:57

這兩種藥物是硝酸酯類家族的當家藥物。

硝酸甘油大家都比較熟悉吧！

硝酸甘油是硝酸酯類家族的老大，在急救心絞痛發作時，具有無可替代的地位，幾乎對於93%的心絞痛有效，也是目前唯一明確用於心絞痛且起效最快的藥物。

硝酸甘油強大的擴張血管作用，使得在心絞痛發作時，能立刻擴張狹窄的血管，緩解心絞痛。

但平時已經存在冠脈狹窄，除了應該阿司匹林加他汀，抗血小板，穩定斑塊預防心肌梗死外，為了防止心絞痛的發作，怎麼辦呢？

硝酸甘油還有兩個兄弟：硝酸異山梨酯片和單硝酸異山梨酯片，就是平時服用的硝酸甘油，今天王醫生帶您認識一下他們。

如果說硝酸甘油是短效的，那麼這兩兄弟是長效的；硝酸甘油用於急救，這兩個平時服用，用於預防。

硝酸異山梨酯可分為：平片、緩釋片、舌下含服片。

平片15-40分鐘起效，持續2-6小時！

緩釋片60分鐘起效，維持12小時！

舌下含服片：3-5分鐘起效，維持1-2小時！

單硝酸異山梨酯片，分為平片和緩釋片。

平片30-60分鐘起效，維持3-6小時；

緩釋片60-90分鐘起效，維持12小時。

常見不良反應：

1、頭痛，

說明擴張血管有效，如果能耐受，堅持一兩週就會適應；

2、低血壓；

3、面部潮紅、心率偏快。

硝酸脂類藥物也有一定的侷限性和禁忌：

1、過敏者；

2、急性下壁右室心肌梗死；

3、低血壓；

4、肥厚性梗阻性心肌病；

5、重度主動脈瓣及二尖瓣狹窄；

6、心臟壓塞；

7、限制性心肌病；

8、顱內壓增高；

9、已使用西地那非；

10、青光眼慎用。

最後，心血管王醫生必須強調，所有的硝酸脂類藥物，必須有空白期，啥意思呢？

不能白天夜晚都服用，要麼白天用，要麼晚上用，否則很快耐藥，就沒有效果了。

簡單一句話：硝酸異山梨酯片和單硝酸異山梨酯片就是長效的硝酸甘油！

本文參考《硝酸脂類在心血管疾病的應用專家共識》，在此鳴謝！