乳腺專科醫生2018-02-22 21:38:42

內分泌治療是乳腺癌主要全身治療手段之一。內分泌治療對乳腺癌術後輔助治療起到非常重要的作用。

乳腺癌內分泌治療基本藥物主要有抗雌激素類、芳香化酶抑制劑（Aromatase inhibitors， AI）、促黃體生成素釋放激素類似物（LHRHa）等。應用於激素受體陽性的乳腺癌患者。

一、抗雌激素藥物（他莫昔芬——昔日的“金標準”）

與雌激素受體結合，阻斷雌激素對受體的作用。最常用的是他莫昔芬（三苯氧胺）。

他莫昔芬可以顯著提高早期乳腺癌患者的無病生存率和總生存率，標準療程為5年，可使乳腺癌復發風險降低48%，死亡風險降低28%。TAM是最常用的乳腺癌內分泌治療的藥物，長期以來一直是乳腺癌術後輔助治療的主要藥物。

二、芳香化酶抑制劑（今日之星——第三代芳香化酶抑制劑）

絕經期後婦女由於卵巢喪失產生雌激素的功能，其雌激素主要是由腎上腺產生的雄性激素在外周組織芳香化後轉化為雌酮和雌二醇。芳香化酶抑制劑透過抑制芳香化酶的活性，阻斷卵巢以外的組織雄烯二酮及睪酮經芳香化作用轉化成雌激素，達到抑制乳癌細胞生長，治療腫瘤的目的。AIs適用於絕經後。

芳香化酶抑制劑據作用機制不同分為兩類：

①非甾體類藥物：目前臨床應用的主要有第三代的阿那曲唑和來曲唑。

②甾體類藥物：目前臨床應用較多的是第三代的依西美坦。

近十年來，多項研究已經證明，對女絕經後女性，阿那曲唑、來曲唑和依西美坦比他莫昔芬療效更好。因此，目前第三代AI已經成為絕經後受體陽性患者的歐美國家推薦標準用藥。

三、黃體生成素釋放激素類似物（藥物去勢）

透過負反饋作用下丘腦，抑制下丘腦產生促性腺激素釋放激素（GnRH ）；同時還能競爭性地與垂體細胞膜上的GnRH受體結合，阻止垂體產生卵泡刺激素和黃體生成素， 從而減少卵巢分泌雌激素。代表藥為諾雷德， 可以代替卵巢切除術，治療絕經前復發風險高的乳癌。

四、其他：如雄激素和雌激素、孕激素等，目前臨床應用較少

各種內分泌治療藥物作用靶點詳見下圖：

（圖：乳腺癌內分泌治療主要作用靶點）

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